Что такое «спортивные пептиды»

Для начала повторим пройденное. Еще раз скажу о том, какие препараты можно отнести к «спортивным пептидам». Если раньше к их числу относили разве что гормон роста да ИФР-1 (ну, и ИФР-2, но у нас он никакого распространения так и не получил), то теперь это понятие объединяет широкий спектр препаратов. Этот спектр включает в себя:

• стимуляторы секреции эндогенного гормона роста (серморелин, гексарелин, ипаморелин, CJC-1295, GHRP – 2 и 6, некоторые другие);
• стимуляторы секреции эндогенного тестостерона (гонадорелин);
• препараты для повышения выносливости, в том числе и силовой (EPO и его производные, ТВ500);
• факторы роста: уже упоминавшиеся ИФР-1 и 2, которые используются достаточно продолжительное время, а также появившийся относительно недавно МФР.

Реже применяется такой препарат, как DSIP («Дельтаран»). Вне спортивной практики используется меланотан и его производная – бремеланотид (РТ-141).

Смею предположить, что массовое использование «спортивных пептидов» началось с легкой руки профессиональных спортсменов – по данным Всемирного Антидопингового Агентства (ВАДА) представители большого спорта начали активно прибегать к помощи стимуляторов секреции гормона роста, за которыми последовали и другие «спортивные пептиды», примерно с 2006 года. Раньше именно «большие» спортсмены ввели в обиход и гормон роста, и инсулиноподобный фактор роста.

Надо сказать, что вышеперечисленными препаратами список «спортивных пептидов» не ограничивается. В последнее время новые пептиды появляются буквально каждую неделю. Не все, конечно, сразу попадают на наш рынок, но рано или поздно этого не миновать. Трипторелин, TRH, ACTH 1-39, AOD9604, адипотид, матриксил – это лишь часть из того, что ждет наших покупателей в обозримом будущем.

И это создает весьма серьезную проблему: тут и «старые» пептиды исследованы далеко не до конца – их применение таит много «подводных камней», о части из которых говорится в следующей главе. Что уж говорить о новинках.

Безопасность

Продавцы «спортивных пептидов» не скупятся на щедрые посулы: по их словам получается, что эти препараты не только действенны необычайно, но еще и практически безопасны. Не все, однако, так просто.

Многие из «спортивных пептидов» являются нормальными фармакологическими препаратами. К этой категории относятся, например, серморелин, гонадорелин, DSIP, меланотан, ИФР-1. Другие проходили тестирование, но в массовое производство запущены так и не были. Отчасти из соображений безопасности. Так, эксперименты с CJC-1295 были приостановлены после того, как у девяти пациентов, которым делались инъекции, случился инфаркт миокарда. Возможно, в итоге CJC-1295 окажется вполне безопасным препаратом и будет официально запущен в массовое производство. Но пока что речь об этом не идет.

Но даже те «спортивные пептиды», которые тестирование прошли и были запущены в производство, как правило, не предназначены для регулярного использования. Гонадорелин, например, используется при тестировании работы гипоталамуса и гипофиза, реже – для того, чтобы гарантировать овуляцию. Но в любом случае такое его применение предполагает всего лишь 1-2 инъекции.

Были попытки применять гонадорелин для повышения секреции организмом лютенизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов и, как следствие, повышения концентрации эндогенного тестостерона в плазме крови, но далеко не все они увенчались успехом. Так, оказалось, что при регулярном использовании значительных по объему инъекций (таких, какие обычно рекомендуются дилерами, продающими гонадорелин вне аптечной сети) происходит даже подавление производства ЛГ и ФСГ. Правда, существует и протокол, позволяющий поднять уровень как ЛГ, так и ФСГ: для этого объем инъекций гонадорелина должен быть совсем незначительным, а сами инъекции должны производиться каждые 90 минут безо всякого перерыва. Такой протокол воспроизвести совсем непросто: на практике для этого используется инсулиновая помпа.

Меланотан в высоких дозировках может приводить к разрушению мышц (более подробно см. здесь). В не очень высоких может создавать дополнительную нагрузку на сердечно-сосудистую систему, которая не всеми перенесется безболезненно, а также нарушать работу имунной системы. Кроме того, его применение часто приводит к появлению новых родимых пятен и изменению пигментации старых, что может быть предвестником развития рака кожи.

Идем дальше. Оказалось, что такой пептид, как GHRP-2 (возможно, то же самое относится и к GHRP-6), может существенно подавлять секрецию дофамина; в сочетании с каким-либо из препаратов «группы GHRH» это его действие только усиливается. Что может приводить – при частых инъекциях GHRP-2 объемом более 100 мкг, а тем более при включении его в состав комбинаций – к существенному повышению секреции пролактина. Пролактин – это удар по секреции собственного тестостерона, скопление жира, снижение либидо. Так что из соображений безопасности GHRP-2 рекомендуется принимать либо вместе с агонистами дофаминовых рецепторов (бромокриптин, перголид, каберголин) либо – на крайний случай – с антагонистами рецепторов эстрогена (тамоксифен, кломид).

Наконец, не стоит забывать и о том факте, что гормон роста, а вместе с ним инсулиноподобный и механический факторы роста способствуют пролиферации (разрастанию) любых тканей, а не только мышечной. Касается это, в том числе, и злокачественных опухолей.

Пептиды – это допинг

Вопреки распространенному мнению о том, что «спортивные пептиды» не являются допингом, эти препараты – некоторые прямо, некоторые косвенно – указаны в списке запрещенных к использованию в спорте субстанций и методов, который составляет ВАДА.

В новой редакции списка, опубликованной в феврале 2013 года, присутствует раздел S2 – «Пептидные гормоны, факторы роста и родственные субстанции». ИФР-1, МФР, гормон роста, EPO – это то, что в нем указано прямо. Для остальных пептидов существует следующая формулировка: «Любые другие факторы роста, оказывающие действие на синтез/деградацию протеина в мышцах, связках и сухожилиях, васкуляризацию, утилизацию энергии, способность к восстановлению или изменение типа мышечных волокон. ...А также другие субстанции со схожей химической структурой либо схожим биологическим действием».

Другое дело, что обнаружить применение пептидов не представляется пока возможным (да и в ближайшем будущем вряд ли представится). Так что дисквалифицировать спортсмена за применение этих препаратов можно только в том случае, если его кто-нибудь «сдаст». Но, все-таки, можно.

Дешево – не всегда хорошо

Практически все, что можно найти в настоящее время на нашем рынке, имеет китайское происхождение – несмотря на наличие в названиях компаний прилагательных «канадский», «американский», «немецкий». Причем, происхождение подпольное (чуть подробнее об этом вот здесь). Самая большая беда «спортивных пептидов» – полное отсутствие понимания того, что ты покупаешь. Верить на слово китайским товарищам – себя не уважать. Ну а если уверенность в том, что именно содержится во флаконе есть (некоторые пептиды нетрудно опознать), то далеко не всегда количество соответствует указанному. Если количество действующего вещества меньше заявленного, то это еще полбеды. Хуже, если его значительно больше – в ряде случаев это может быть чревато неожиданно вылезшими «побочками».

Сейчас цены на все «спортивные пептиды» существенно упали, что вновь заставило задуматься о качестве этих препаратов. Дело в том, что резкое падение цены может быть вызвано не только развитием технологий, позволяющим  существенно удешевлять процесс производства продуктов, которые от этого не становятся менее качественными. Вместо применения новых технологий – а процесс модернизации является в достаточной степени затратным – гораздо проще сэкономить либо на качестве, либо на содержимом. На качестве китайские «умельцы» и так экономят максимально, что же касается содержимого, то экономия на нем предполагает либо производство пустышек (если ни страха, ни совести не осталось совсем), либо использование более дешевых средств, которые до некоторой степени имитируют действие более дорогих. Все то же самое, что происходит и при подпольном производстве анаболических стероидов и других лекарств.

Скажем, CJC-1295 все еще остается достаточно дорогим в производстве препаратом. Но он лишь незначительно отличается от модифицированного GRF 1-29, затраты на производство которого существенно ниже.  Скажите, кто захочет производить и приобретать именно CJC-1295? Если учесть, что цена на оба препарата у поставщиков совершенно одинаково низкая и по действию они в достаточной мере похожи? Отличие наблюдается только в периоде полужизни – у CJC-1295 он значительно больше, но кто на такие «мелочи» будет обращать внимание?

Об ИФР-1 я уже говорил неоднократно ранее: раз все равно основное действие гормона роста состоит в инициировании синтеза организмом ИФР-1, то зачем «заморачиваться» производством именно инсулиноподобного фактора роста, а не подсовывать под его видом низкокачественный соматропин еще и в низкой концентрации? Зачем выпускать МФР, если 99,9 процентов пользователей не смогут отличить его по действию от ИФР-1 и, следовательно, от все того же гормона роста?

Знаете, есть такой старючий анекдот: «Доктор, у меня свинья заболела, не посмотрите? – Так я же невропатолог, а не ветеринар! – Ничего, свинья не поймет». Вот и в нашем случае примерно то же самое.

Полезные? Да, но...

«Спортивные пептиды» – очень перспективное направление. И в антивозрастной медицине, и спортивной практике. Другое дело, что знаем мы о них до сих пор не так уж много. Равно как совсем немного знают о них и составители гуляющих по просторам Интернета «протоколов», которые, в большинстве своем, не проверены и на практике оказываются не такими уж и действенными, а тем более безопасными.

Предполагаю, что вскоре значительно увеличится число тех, кто столкнулся с теми или иными «побочками» «спортивных пептидов», результатом чего может стать не только разочарование в них, но и начало правового их преследования. Способствовать последнему может внимание, которое обязательно обратят на дешевых и действенных конкурентов их продукции производители спортивного питания.

Примерно то же самое происходило в свое время с андрогенами и анаболическими стероидами (ААС): повальное увлечение вследствие действенности и дешевизны, появление подделок, которых становилось все больше и больше, обнаружение побочных эффектов, «ревность» со стороны производителей спортпита, изъятие из свободной продажи. На сегодняшний день ААС фактически оказались вне закона. Очень плохо, если то же самое произойдет и со «спортивными пептидами».